药理作用
①止咳作用
煎剂及其提出物矮茶素1号对电刺激猫喉上神经所引起的咳嗽及氨水喷雾引起的小鼠咳嗽都有明显的止咳作用,矮茶素1号作用尤为显著,可能系矮地茶的主要止咳成分。它的止咳作用强度按剂量计算相当于可卡因的1/4~1/7,连续给猫用药23天也无耐受性。推测其止咳作用部位在中枢,可能在中脑。矮地茶和矮茶素1号对大鼠硫喷妥钠剂量无减少作用,对小鼠无明显止痛作用,大剂量对动物亦无催眠作用,中毒剂量对狗也无明显抑制呼吸作用,矮茶素1号对尼可刹米引起的呼吸兴奋无明显对抗。此药对咳嗽中枢的抑制可能是选择性的,对其他中枢并无明显的抑制。
②祛痰、平喘作用
矮地茶煎剂对小鼠灌胃有明显的祛痰作用(酚红法),作用强度与等计量桔梗相当,腹腔注射的效果更强,而对家兔眼结合膜无明显的刺激性,说明其祛痰作用可能系通过吸收作用产生的。祛痰有效成分可能是黄酮甙,矮茶素1号灌胃无祛痰作用,亦无明显的平喘作用(豚鼠组织胺喷雾法)。
③对气管-肺组织呼吸的影响
矮地茶有降低大鼠气管-肺组织耗氧量的作用,矮茶素1号作用于含硫氢基必需基团的酶体系,因而降低了组织呼吸,但作用不强。
④抗病毒作用
矮地茶水煎剂对金色葡萄球菌和流感病毒(鸡胚试验)有一定的抑制作用。除去鞣质后即失去抗菌作用;挥发油及黄酮甙在体外虽有抑菌作用,但体内难以达到有效浓度。
⑤对大鼠试验性气管炎的作用
每日吸入二氧化硫产生慢性气管炎的大鼠,内服矮茶素1号有一定的预防及治疗作用,表现为杯状细胞减少,炎细胞浸润、肺气肿及肺萎缩程度减轻。
⑥体内过程
狗和人口服矮茶素1号后,吸收快,但不完全;排泄也快,口服后1小时尿中即出现原形药物。狗肌注大剂量后,血浓度高峰出现在给药后1~4小时,尿浓度高峰出现在2~7小时。以原形在尿中排泄的药物在12小时内排出大部分,但仅占给药总量的0.8~4.2%(对人还不足服药量的1%),说明此药在体内可能大部分进行变化,然后迅速经肾排泄。因此,在临床上其作用快而短。
毒性
小鼠腹腔注射矮茶1号的最小致死量为10克/公斤。粗黄酮甙给小鼠腹腔注射,半数致死量为1.31克/公斤,纯黄酮甙为0.84克/公斤,口服毒性低,用相当于临床用量的60~330倍连续进行60天的亚急性毒性试验表明,矮地茶及矮茶素1号对大鼠生长发育和各个主要脏器都无毒性作用。
性味:苦,平